Rinaldo Cervellati, professore associato di Chimica fisica presso l’Alma Mater Studiorum – Università di Bologna, il 1° aprile 2020, ha pubblicato nel blog della SCI – Società Chimica Italiana un interessante articolo attualissimo (che chi vuole può leggere) in https://ilblogdellasci.wordpress.com/2020/04/01/un-inibitore-della-proteasi-del-coronavirus/ da cui si evince che è stata scoperta una molecola che inibisce la proteasi del coronavirus, ormai noto come SARS-CoV-2 che provoca la polmonite battezzata con il nome di COVID –19. E di cui riporto una sintesi per semplice informazione.
Laura Howes, biologia chimica e corrispondente scientifica europea di C&EN, che raccoglie le informazioni scientifiche in Europa, il 24 marzo scorso, su Chemical & Engineering News, ha scritto che due gruppi di chimici organici farmaceutici (medicinal chemists) stanno utilizzando approcci diversi per cercare nuovi inibitori di una parte fondamentale del meccanismo di auto-replicazione del virus (da L. Howes, Crystal structures of the novel coronavirus protease guide drug development, C&En news, 24/3/2020).
Matthew Todd, esperto di progettazione dei farmaci presso l’University College di Londra, non coinvolto in alcuno dei due progetti, sostiene che non ci sono molti bersagli per farmaci anticoronavirus perché il virus non produce molte proteine. Ma un target per i chimici farmaceutici è stata la principale proteasi del virus nota come Mpro o 3CLpro. Questo enzima elabora una catena di poliproteine codificata dall’RNA del virus, tagliando la catena in proteine funzionali che il virus utilizza per assemblare se stesso e moltiplicarsi. L’inibizione di questo componente chiave del meccanismo di auto-replicazione del virus potrebbe arrestarne lo sviluppo e fermare l’infezione. Questa proteasi è essenziale per il virus, ma non ha omologhi umani, quindi i suoi inibitori hanno meno possibilità di colpire una proteasi umana.
Per cercare di sviluppare inibitori della suddetta proteasi, due diverse collaborazioni internazionali hanno utilizzato la radiazione X di sincrotrone (Il sincrotrone è un acceleratore di particelle circolare e ciclico, in cui il campo magnetico, che curva la traiettoria delle particelle, e il campo elettrico variabile, che accelera le particelle, sono sincronizzati con il fascio delle particelle stesse) per ottenere strutture ad alta risoluzione della Mpro con potenziali inibitori legati. Mentre i metodi adottati dai due gruppi sono diversi, i ricercatori desiderano sottolineare che essi sono complementari e che i composti prototipo che stanno sviluppando sono ancora lontani dall’essere utilizzati su pazienti affetti da COVID-19.
Il professore Rolf Hilgenfeld, infettivologo dell’università di Lubecca studiando i coronavirus da anni riguardo gli inibitori della proteasi, ha già un ottimo punto di partenza nella ricerca sul nuovo SARS-CoV-2.
Un altro consorzio di scienziati della Diamond Light Source o Diamond, la struttura nazionale britannica per la radiazione di sincrotrone, contemporaneamente sta cercando di accelerare il processo di sviluppo di un inibitore della proteasi virale con una grande iniziativa di sviluppo collettivo (crowdsourcing).
A Trieste esiste il “Elettra – Sincrotrone Trieste” che “desidera contribuire attivamente alla ricerca sul COVID19, dando la priorità agli esperimenti relativi alla proteine virali SARS CoV2 ed allo studio di possibili farmaci per il trattamento delle infezioni virali. I ricercatori di tutto il mondo hanno la possibilità di utilizzare l’accesso in remoto alle beamline di Elettra e di FERMI per eseguire esperimenti relativi a questi temi su base prioritaria“. https://www.elettra.trieste.it/it/userarea/covid-19-proposte-per-elettra-con-accesso-rapido.html .
Francesco Giuliano
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